抗组胺类药物的适应症以及作用机理介绍

中国疤痕论坛 2020-05-20 21:29

  皮肤科最常用药物:抗组胺类药物,你知道多少呢?
 

  ​​ 如果说要举一个在皮肤科中最常用的药物,很多人第一想起的除了激素之外,还有就是抗组胺类药物了。

  我相信很多网友使用过或正在使用抗组胺类药物。

  今天我们就来聊一聊抗组胺类药物。

  抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物,即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合,而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态,故又称为组胺受体反向激动剂。

  目前已证明有4种组胺受体,其中H1受体激活引起瘙痒,毛细血管扩张和通透性增高,呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加,临床表现为典型的Ⅰ型变态反应,出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。

  虽名为抗组胺药,H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺,还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子,通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达;西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化;咪唑斯汀兼有抗白三烯作用,卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用,奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。

  抗组胺药物分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性,易透过血脑屏障,产生中枢抑制,称为镇静性抗组胺药。因此很多人使用后,昏昏欲睡也有在情理之中了。

  代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短,需要每日服用2 ~ 3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。

  第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障,中枢抑制发生率低,又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯丁、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。

  什么地方可以用上抗组胺类药物呢?

  其适应证是什么呢:适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis,既往称为过敏性休克)及药物变态反应等。

  Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与,可以导致肥大细胞脱颗粒,释放组胺,因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒,但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。

抗组胺类药物类药物在临床皮肤科应用比较广泛,那么它的作用机理以及适应症大家了解吗?


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抗组胺类药物的适应症以及作用机理介绍

来源:中国疤痕论坛 主编:中国疤痕论坛 日期:2020-05-20 点击:疤痕网图标 我有话说
文章摘要:抗组胺类药物类药物在临床皮肤科应用比较广泛,那么它的作用机理以及适应症大家了解吗?本文对此进行了详细分析,大家可以多了解一下,希望本文的介绍能对大家有所帮助

  皮肤科最常用药物:抗组胺类药物,你知道多少呢?
 

  ​​ 如果说要举一个在皮肤科中最常用的药物,很多人第一想起的除了激素之外,还有就是抗组胺类药物了。

  我相信很多网友使用过或正在使用抗组胺类药物。

  今天我们就来聊一聊抗组胺类药物。

  抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物,即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合,而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态,故又称为组胺受体反向激动剂。

  目前已证明有4种组胺受体,其中H1受体激活引起瘙痒,毛细血管扩张和通透性增高,呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加,临床表现为典型的Ⅰ型变态反应,出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。

  虽名为抗组胺药,H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺,还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子,通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达;西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化;咪唑斯汀兼有抗白三烯作用,卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用,奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。

  抗组胺药物分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性,易透过血脑屏障,产生中枢抑制,称为镇静性抗组胺药。因此很多人使用后,昏昏欲睡也有在情理之中了。

  代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短,需要每日服用2 ~ 3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。

  第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障,中枢抑制发生率低,又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯丁、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。

  什么地方可以用上抗组胺类药物呢?

  其适应证是什么呢:适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis,既往称为过敏性休克)及药物变态反应等。

  Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与,可以导致肥大细胞脱颗粒,释放组胺,因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒,但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。

抗组胺类药物类药物在临床皮肤科应用比较广泛,那么它的作用机理以及适应症大家了解吗?


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